包衣技术：助力药物创新发展的技术~

中国粉体网讯  包衣是固体制剂常见的一种制备手段，药物固体制剂通过包衣，可达到增强其物理和化学性能、掩盖不良气味、防潮避光、改善外观、控制药物释放速率和位点等的目的。自糖包衣技术之后，薄膜包衣技术已成为目前药物制剂主要的包衣技术手段。

湿法薄膜包衣

目前，湿法薄膜包衣技术是固体药物制剂普遍采用的包衣技术。

1.以有机溶剂为溶媒的包衣

将包衣材料和其他辅料溶解于挥发性有机溶剂中形成包衣溶液，喷洒于固体制剂表面，随有机溶剂挥发，形成连续完整的包衣膜。但是挥发性有机溶剂的使用会带来成本高、危险大、有机溶剂的有害性及污染性等诸多问题。

2.水性包衣(以水为分散介质的包衣)

自20世纪90年代以来，水性包衣技术逐渐成为固体制剂湿法薄膜包衣的主流，大部分固体药物制剂都实现了水性包衣。水性包衣技术可避免有机溶剂带来的危险和危害。但在水性包衣过程中，需要利用大量的热能挥发水分，使分散在水中的包衣颗粒在制剂表面形成包衣颗粒层，通过长时间的固化过程才能形成包衣膜，因此，水性包衣技术要比有机溶剂包衣技术的生产能耗成本高，且包衣膜中残留的水分易使包衣膜老化，极大影响固体制剂的稳定性，另外，水性包衣技术无法对水敏性药物进行包衣，对于为数众多的水敏性药物而言，仍需选择使用挥发性有机溶剂为介质的湿法薄膜包衣技术。

干法包衣

干法包衣技术可避免有机溶剂及水在包衣过程中的使用，消除湿法包衣技术的缺陷，提高包衣效率，降低包衣成本。目前，干法包衣技术主要包括压制包衣技术、光固化包衣技术、超临界包衣技术、热熔包衣技术和干粉包衣技术等。

1.压制包衣

压制包衣技术是将包衣材料置于药物片芯周围压制成外层膜，具有效率高、设备简单、操作简便，但片芯摆放的位置，包衣膜厚度的均匀性，调控缓控释制剂的释药等方面仍存在一些问题。

2.光固化包衣

光固化包衣技术是在紫外光或可见光源照射条件下，光固化材料在药物片芯表面发生自由基聚合反应形成交联网络包衣膜，是利用化学反应对固体制剂进行包衣的技术，具有可在室温或更低温度下进行包衣、成膜迅速的优点。但不适用光敏性药物，对包衣设备和包衣技术材料有特殊要求，目前常见的包衣材料无法满足要求。

3.热熔包衣

热熔包衣技术是将包衣材料加热成熔融状包衣液，雾化喷洒于药物制剂表面，冷却固化成膜，包衣材料利用率高，但包衣过程须在高温下进行，片芯和包衣材料需具有相匹配的热稳定性，不适用于温敏性药物制剂的包衣。

4.干粉包衣

干粉包衣技术是采用包衣材料粉末进行的包衣技术，具有环保、节能方面的优势。干粉包衣技术包括热干粉包衣技术、增塑剂干粉包衣技术和静电干粉包衣技术。

热干粉包衣：热干粉包衣技术是采用水平旋转滚圆机，电动单螺杆给粉机喷洒包衣材料至固体制剂表面，顶部红外灯为热源，通过加热，包衣材料在固体制剂表面形成衣膜，包衣操作过程中不使用有机溶剂和增塑剂。对于玻璃转化温度较高的包衣材料，可通过热熔挤出工艺混合增塑剂和包衣材料，进行预塑化处理，挤出物在低温下研磨成细粉，通过热干粉技术对固体制剂进行包衣。但是，由于该技术仅通过热黏合难以控制包衣膜厚度的均匀性。

增塑剂干粉包衣：增塑剂干粉包衣技术是将干粉包衣材料和液体增塑剂喷洒于固体制剂的表面。液体增塑剂润湿干粉包衣材料并降低其最低成膜温度，若增塑剂过量使用，可能会导致衣膜变软变黏，无法形成表面光滑、均匀的包衣膜，因此需对增塑剂的用量进行严格的筛选。包衣材料喷洒速度应严格控制，以确保获得光滑和厚度均匀的包衣膜。

静电干粉包衣：静电干粉包衣技术是利用静电喷枪的高电压形成电场，在机械能和静电吸引力的作用下，带电粉末黏附于固体制剂表面。该技术可提高包衣层粉末的附着力，提高包衣效率，还可通过控制包衣材料的用量来提高包衣膜的均匀性。该技术具有包衣时间短，能量消耗少，减少包衣成本等优势。静电干粉包衣技术对包衣设备与包衣材料无特殊要求，是一种普适的新型干粉包衣技术。

ExsicCoat技术：ExsicCoat技术是一种新型的静电干粉包衣技术，该包衣系统主要由液体喷射枪、静电喷射枪、温度控制元件、包衣锅及其他辅助配件组成。具体实施的包衣过程为：将固体制剂加入包衣锅，预热，在一个喷射周期内，液体喷射枪和静电喷枪分别喷涂雾化的液体增塑剂和包衣粉末，使包衣粉末沉积于固体制剂表面，在一定温度下使包衣干粉固化成膜。ExsicCoat技术具有的优势是：包衣设备简单，与企业用包衣设备基本一致，可满足工业化生产；借助机械力和静电作用，增塑剂可有效提高包衣材料的附着力，提高包衣效率和促进衣膜的形成。除调整包衣材料用量外，通过调节电压和增塑剂的喷洒量，使包衣增重而不引起其他问题；空气处理成本和清洁费用低，节约能源，降低包衣成本。该包衣技术不仅显著提高能量利用效率和降低总成本，且整个操作过程不使用任何有机溶剂和水溶液。静电干粉包衣技术在国内是一种新型的包衣技术，具有效率高、包衣膜性能优异、总成本低等优点，期待在不久的将来，静电干粉包衣技术在我国药物制剂的生产中得到大规模的使用。

有关干法包衣技术的主要作用、类型及具体特点等简要总结见表4。

参考来源：王敬文等,浅谈药物制剂制备技术助力我国药物制剂创新发展.

（中国粉体网编辑整理/青黎）

注：图片非商业用途，存在侵权告知删除